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艾曲波帕有哪幾種版本
艾曲波帕有哪幾種版本
更新时间:2024-10-05 16:17:04

每天在和很多病友交流答疑的過程中發現,很多人在服用艾曲泊帕時對藥物的正确使用和禁忌還不了解,因艾曲泊帕用藥禁忌和要求比較多,所以特别邀請幾位使用過此藥的志願者分享了一些用藥經驗,分享給大家,希望能給病友們作為參考并獲得幫助。

艾曲波帕有哪幾種版本(關于艾曲泊帕發晚了)1

了解艾曲泊帕

艾曲波帕是一種促血小闆生成素受體激動劑适用于治療慢性免疫性(特發性)血小闆減少性紫癜患者的血小闆減少,對皮質激素、免疫球蛋白或脾切除反應不佳的患者。

艾曲波帕隻應用于有ITP其血小闆減少程度和臨床情況增加出血風險的患者。艾曲波帕不應用于意向正常血小闆計數正常化。艾曲波帕有望治療再生障礙性貧血。

艾曲波帕有哪幾種版本(關于艾曲泊帕發晚了)2

艾曲泊帕的用法與用量

建議艾曲波帕的初始劑量為每天一次,每次50mg;對中度或嚴重肝功能不全患者,建議的初始劑量為每天一次,每次25mg,均需飯前服用(飯前1小時或飯後2小時)。

艾曲波帕和其它藥物、食物或多價陽離子(如,鐵、鈣、鋁、鎂、硒,和鋅)添加劑間允許間隔4小時。

為減低出血風險調整每天劑量至達到和維持血小闆計數≥50 × 109/L。

每天艾曲波帕的最大劑量建議不超過75 mg。

如最大劑量後4周血小闆計數不增加中斷艾曲波帕;重要肝功能檢驗異常或血小闆計數反應過量也中斷艾曲波帕。

不容忽視的副作用

一、肝毒性

(1)艾曲波帕可引起肝膽實驗室檢查異常、嚴重肝毒性和潛在緻命性肝損傷。慢性成人 ITP 受試者接受艾曲波帕治療的臨床研究中,觀察到血清丙氨酸氨基轉移酶(ALT)、天門冬氨酸氨基轉移酶(AST)和間接膽紅素升高(參見不良反應)。

(2)開始艾曲波帕治療前,測定血清 ALT、AST 和膽紅素水平,劑量調整期間每 2周測定一次,達到穩定劑量後,每月測定一次。艾曲波帕可抑制 UDP 葡萄糖醛酸基轉移酶(UGT)1A1 和有機陰離子轉運多肽(OATP)1B1,可由此導緻高間接膽紅素血症。如果膽紅素水平升高,應進行膽紅素分類檢測。應在 3-5 天内複查并評價血清肝功能檢查異常。如果證實肝功能異常,則監測血清肝功能檢查指标,直至肝功能指标恢複正常、穩定或者恢複至基線水平。如果肝功能正常患者中的ALT 水平升高≥ 3 x ULN,或治療前氨基轉移酶升高患者中的 ALT 水平升高≥ 3 x基線值(或> 5 x ULN,以較低者為準),并發生以下 ALT 改變情況,則應終止艾曲波帕治療:進展性,或持續≥4 周,或伴直接膽紅素升高,或伴肝功能損害的臨床症狀或肝功能失代償證據。

(3)肝病患者應慎用艾曲波帕。有肝功能損害的 ITP 患者應采用較低劑量開始艾曲波帕治療(參見用法用量)。

二、血栓形成 / 血栓栓塞并發症

(1)血小闆計數高于正常範圍時,理論上存在血栓形成/血栓栓塞并發症風險。在ITP 患者中開展的艾曲泊帕乙醇胺臨床試驗顯示,血小闆計數低和正常時也觀察到血栓事件發生。

已知有血栓栓塞風險因素的患者,包括但不限于遺傳性(如因子 V Leiden突變)或獲得性因素(如 ATIII 缺乏、抗磷脂綜合征)、高齡、長期制動、惡性腫瘤、避孕和激素替代治療、手術/外傷、肥胖及吸煙,應慎用艾曲波帕。為了降低發生血栓/栓塞事件的風險,不應以達到正常血小闆計數作為艾曲波帕的用藥目标。應嚴格遵守劑量調整指南維持目标血小闆計數。應密切監測血小闆計數,并在血小闆計數超過目标水平時考慮減少劑量或終止艾曲波帕治療。

(2)在ITP患者研究中,446 例受試者中有 17 例受試者(3.8%)報告有 21 例血栓形成/血栓栓塞事件(TEE)。TEE 包括:栓塞(包括肺栓塞)、深靜脈血栓形成、一過性腦缺血發作、心肌梗死、缺血性腦卒中和疑似遷延型可逆性缺血性神經功能缺陷。中國 ITP 患者中開展的臨床研究中艾曲泊帕乙醇胺組發生 1 例深靜脈血栓和 1 例大腦梗塞,均為被判斷與用藥相關的嚴重不良事件。

(3)艾曲波帕不應用于肝功能損害(Child-Pugh 評分≥5)的 ITP 患者,除非預期獲益大于已知的門脈血栓形成的風險。當評估後要對肝功能損害患者應用艾曲波帕治療時,給藥應非常謹慎。

三、停用艾曲波帕後出血

(1)停用艾曲波帕治療後,大多數患者在 2 周内血小闆計數恢複至基線水平,使得出血風險增加,有些情況下可能導緻出血。在使用抗凝藥物或抗血小闆藥物時停用艾曲波帕,出血風險增加。

(2)如果停止艾曲波帕治療,建議按當前的治療指南重新開始 ITP治療。其他醫療處理可以包括停止抗凝藥物和/或抗血小闆藥物治療、拮抗抗凝或血小闆支持。

(3)停用艾曲波帕治療後,必須每周監測一次血小闆計數,連續監測 4周。

四、骨髓網硬蛋白形成和骨髓纖維化風險

(1)艾曲波帕可能會增加骨髓中網硬蛋白纖維形成和發展的風險。該風險與艾曲波帕的相關性,與其他血小闆生成素(TPO)受體激動劑一樣,尚未被确定。

(2)開始艾曲波帕治療前,應密切檢查外周血塗片,明确細胞形态異常的基線水平。确定艾曲波帕治療的穩定劑量後,應每月一次複查全血細胞計數、白細胞計數和白細胞分類。如果發現不成熟的或發育不良的細胞,應随時複查外周血塗片,看是否有新的形态異常(如,淚滴狀紅細胞和有核紅細胞,不成熟的白細胞)或細胞減少,原來的形态異常情況是否加重。如果患者出現新的形态異常或細胞減少,或者原來的形态異常情況加重,則應停止艾曲波帕治療,可考慮骨髓活檢,包括染色檢查纖維化情況。

五、惡性腫瘤和惡性腫瘤進展

(1)TPO-R 激動劑是促進産血小闆祖細胞擴增、分化和促進血小闆生成的生長因子。TPO-R 主要在髓系細胞表面表達。TPO-R 激動劑可能刺激已有的造血系統惡性腫瘤如 MDS 進展。在 ITP(n = 493)成人患者中開展的臨床試驗表明,安慰劑組和艾曲泊帕乙醇胺組受試者的惡性腫瘤或血液惡性腫瘤的發生率無差。

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