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常用抗生素的正确用法
常用抗生素的正确用法
更新时间:2024-11-15 14:43:13

重點摘要:

1. 能用窄譜不用廣譜:查明病因(緻病菌是什麼)對症施(窄譜)藥,查不出再用廣譜。2. 能用低級不用高級:參見文中分級管理部分3. 能用口服不用輸液:口服效果差是謠言,隻是達峰時間稍多一些。靜脈給藥風險大,尤其對于兒童。隻有在昏迷、嚴重腹瀉或其他一些非常情況下才考慮輸液。肌肉注射隻适用于部分抗生素。4. 能用一種不用換藥:避免産生抗藥性。5. 吃藥不要見好就收,而是要斬盡殺絕:避免殘留菌反彈并産生抗藥性。但要注意,不要連續使用超過一周。6. 病毒性疾病不要用抗生素:醫院裡查血,如果白細胞和中性粒細胞指标都正常,說明不是細菌感染,不要服用抗生素。7. 不要長期使用廣譜抗菌藥:會破壞人體正常菌群,造成身體紊亂,并有其它副作用。

常用抗生素的正确用法(最全的抗生素使用指南)1

一、窄譜&廣譜:抗菌範圍不同

常用抗生素的正确用法(最全的抗生素使用指南)2

抗生素有窄譜和廣譜之分,它們各有長處和短處,所以,使用起來也很有講究。抗生素通常是指由細菌、黴菌或其他微生物在繁殖過程中産生的、能夠殺滅或抑制其他微生物的一類物質,用于治療敏感細菌所緻的感染。

在抗生素類藥中,又分為窄譜和廣譜兩種。引起我們人體感染的病原微生物種類繁多,有的抗生素是隻針對其中個别的細菌可以産生殺菌或抑制作用,而有的抗生素是可以針對比較多的病原微生物進行抑制和殺滅。針對的細菌越少,它的抗菌譜就越窄,反之,針對的細菌越多,抗菌譜就越廣。

抗生素能夠幫助我們将體内緻使我們感染的細菌殺滅,但是,在消滅危害我們身體的細菌時,我們體内正常的菌群同樣也會被抗生素殺滅或抑制。正常菌群受抗生素影響的大小,和選用抗生素的抗菌譜有關系,也就是說,和抗菌譜的廣與窄有關系。抗生素的抗菌譜越廣,受影響的細菌譜也越廣,被殺滅或抑制的正常菌群也就越多。

常用抗生素的正确用法(最全的抗生素使用指南)3

實例:蔡先生說,老伴8年前因中風引起肺炎,搶救時使用了大量的抗生素。之後,每次用抗生素都會引起腸道菌群紊亂。現在她患有尿路感染,一用抗生素就出現腸道紊亂。蔡先生的問題實際上是臨床中比較常見的問題,引起腸道菌群失調的原因主要有機體内部和外界影響兩個方面。機體内部方面主要有急慢性疾病(如胃酸缺乏症、慢性腎炎、肝硬化等)、手術(如腸切除、吻合等)、應用免疫抑制劑、放化療等,外界影響主要有外襲菌大量侵入和抗生素的使用。抗菌藥物的使用是菌群失調的重要誘因之一。抗菌藥物在抑制或殺死緻病菌的同時,也常損傷正常的腸道菌群,造成不同程度的菌群失調。特别要注意,長期口服廣譜抗生素更易引起菌群失調。菌群失調的誘因可以是單一的,也可以由幾個誘因同時作用引起。像蔡先生這樣同時存在中風、肺炎又大量使用抗生素的患者,就很容易引起腸道菌群失調。總的來說,窄譜抗生素針對性強,不容易産生二重感染,但在治療嚴重或混合多種細菌感染時,需要聯合用藥。而廣譜抗生素抗菌譜廣,應用範圍大,容易産生耐藥、二重感染等,針對性也不如窄譜抗生素強。所以廣譜抗生素和窄譜抗生素各有利弊。窄譜&廣譜:首先選擇窄譜

那孩子感冒、發熱、腹瀉時,需不需要用抗生素?窄譜抗生素和廣譜抗生素又分别在什麼情況下用呢?下面這幾點是要牢記的。感冒絕大多數是由病毒感染引起,隻要沒有并發症如中耳炎、鼻窦炎、淋巴結炎等,就不需要使用抗生素。腹瀉時,如果大便中沒有白細胞、紅細胞,也不必使用抗生素。孩子患了感染性疾病,應首先明确感染的病原體,再選擇有針對性的抗生素,也就是說先選窄譜抗生素。如引起呼吸道感染的細菌多為肺炎鍊球菌、葡萄球菌、流感嗜血杆菌,可選擇羟氨苄青黴素(阿莫西林)、頭孢氨苄、克拉黴素、阿奇黴素等抗菌譜較窄的抗生素;患腹瀉、腸炎時可選擇多粘菌素、羟氨苄青黴素等窄譜抗生素。若以上藥物無效時,可選擇廣譜抗生素如頭孢克洛、頭孢克肟等,在使用時一定要控制劑量。量和療程,如長期(2周以上)大劑量使用可破壞體内正常細菌,造成繼發真菌感染,出現鵝口瘡和腹瀉。隻有在對引起感染的病原微生物不太明确的情況下,才選用廣譜抗生素。但是一旦明确了緻病的微生物以後,就應該換成有針對性的窄譜抗生素。兒科醫生提醒:如果孩子感染明确,應首選有針對性的窄譜類抗生素。由于孩子處在生長發育階段,各個器官發育不成熟,應盡量選擇副作用較小的藥物,即一線(一級)抗生素,例如,在無特殊情況下應首選青黴素、頭孢類。如果對這兩種藥物過敏,可改用大環内酯類。優先選擇口服類抗生素,口服抗生素要優于靜脈注射。目前兒科較少使用肌肉注射抗生素,因為療效不好,還容易損傷坐骨神經,導緻臀肌攣縮等嚴重并發症。如孩子病情逐漸減輕,可以繼續治療;如果用藥後病情不見好轉,要及時到醫院就診。連續使用抗生素不宜超過一周

常用抗生素的正确用法(最全的抗生素使用指南)4

二、抗生素服用的誤區

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誤區1:抗生素=消炎藥

抗生素不直接針對炎症發揮作用,而是針對引起炎症的微生物起到殺滅的作用。消炎藥是針對炎症的,比如常用的阿司匹林等消炎鎮痛藥。

多數人誤以為抗生素可以治療一切炎症。實際上抗生素僅适用于由細菌引起的炎症,而對由病毒引起的炎症無效。人體内存在大量正常有益的菌群,如果用抗生素治療無菌性炎症,這些藥物進入人體内後将會壓抑和殺滅人體内有益的菌群,引起菌群失調,造成抵抗力下降。日常生活中經常發生的局部軟組織的淤血、紅腫、疼痛、過敏反應引起的接觸性皮炎、藥物性皮炎以及病毒引起的炎症等,都不宜使用抗生素來進行治療。

誤區2:抗生素可預防感染

抗生素僅适用于由細菌和部分其他微生物引起的炎症,抗生素是針對引起炎症的微生物,是殺滅微生物的。沒有預防感染的作用,相反,長期使用抗生素會引起細菌耐藥。

誤區3:廣譜抗生素優于窄譜抗生素 

抗生素使用的原則是能用窄譜的不用廣譜,能用低級的不用高級的,用一種能解決問題的就不用兩種,輕度或中度感染一般不聯合使用抗生素。在沒有明确病原微生物時可以使用廣譜抗生素,如果明确了緻病的微生物最好使用窄譜抗生素。否則容易增強細菌對抗生素的耐藥性。

誤區4:新的抗生素比老的好,貴的抗生素比便宜的好

其實每種抗生素都有自身的特性,優勢劣勢各不相同。一般要因病、因人選擇,堅持個體化給藥。例如,紅黴素是老牌抗生素,價格很便宜,它對于軍團菌和支原體感染的肺炎具有相當好的療效,而價格非常高的碳青黴烯類的抗生素和三代頭孢菌素對付這些病就不如紅黴素。而且,有的老藥藥效比較穩定,價格便宜,不良反應較明确。

另一方面,新的抗生素的誕生往往是因為老的抗生素發生了耐藥,如果老的抗生素有療效,應當使用老的抗生素。

誤區5:使用抗生素的種類越多,越能有效地控制感染

現在一般來說不提倡聯合使用抗生素。因為聯合用藥可以增加一些不合理的用藥因素,這樣不僅不能增加療效,反而降低療效,而且容易産生一些毒副作用、或者細菌對藥物的耐藥性。所以合并用藥的種類越多,由此引起的毒副作用、不良反應發生率就越高。一般來說,為避免耐藥和毒副作用的産生,能用一種抗生素解決的問題絕不應使用兩種。

誤區6:感冒就用抗生素

病毒或者細菌都可以引起感冒。病毒引起的感冒屬于病毒性感冒,細菌引起的感冒屬于細菌性感冒。抗生素隻對細菌性感冒有用。

其實,很多感冒都屬于病毒性感冒。嚴格意義上講,對病毒性感冒并沒有什麼有效的藥物,隻是對症治療,而不需要使用抗生素。大家可能都有過這種經曆,感冒以後習慣性在藥店買一些感冒藥,同時加一點抗生素來使用。實際上抗生素在這個時候是沒有用處的,是浪費也是濫用。

誤區7:發燒就用抗生素

抗生素僅适用于由細菌和部分其他微生物引起的炎症發熱,對病毒性感冒、麻疹、腮腺炎、傷風、流感等患者給予抗生素治療有害無益。咽喉炎、上呼吸道感染者多為病毒引起,抗生素無效。

此外,就算是細菌感染引起的發熱也有多種不同的類型,不能盲目地就使用頭孢菌素等抗生素。比如結核引起的發熱,如果盲目使用抗生素而耽誤了正規抗痨治療會贻誤病情。最好還是在醫生指導下用藥。

誤區8:頻繁更換抗生素

抗生素的療效有一個周期問題,如果使用某種抗生素的療效暫時不好,首先應當考慮用藥時間不足。此外,給藥途徑不當以及全身的免疫功能狀态等因素也可影響抗生素的療效。如果與這些因素有關,隻要加以調整,療效就會提高。

頻繁更換藥物,會造成用藥混亂,從而傷害身體。況且,頻繁換藥很容易使細菌産生對多種藥物的耐藥性。

誤區9:一旦有效就停藥

前面我們知道,抗生素的使用有一個周期。用藥時間不足的話,有可能根本見不到效果;即便見了效,也應該在醫生的指導下服夠必須的周期。如果有了一點效果就停藥的話,不但治不好病,即便已經好轉的病情也可能因為殘餘細菌作怪而反彈。

同樣地,一旦見效就停藥,症狀複發再次用藥,如此反反複複,相當于增加了藥物對細菌的自然選擇時間,也會使細菌對這種藥物産生抗藥性。

抗生素分級管理制度表:

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三、抗生素分級管理原則

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1、“非限制使用”藥物(即首選藥物、一線用藥、一級藥物):療效好,副作用小,價格低廉的抗菌藥物,臨床各級醫師可根據需要選用。

2、“限制使用”藥物(即次選藥物、二線用藥、二級藥物):療效好但價格昂貴或毒副作用大的藥物,使用需說明理由,并經主治及以上醫師同意并簽字方可使用。

3、“特殊使用藥物”(即三線用藥、三級藥物):療效好,價格昂貴,針對特殊耐藥菌或新上市抗菌藥其療效或安全性等臨床資料尚少,或臨床需要倍加保護以免細菌過快産生耐藥性的藥物,使用應有嚴格的指征或确鑿依據,需經有關專家會診或本科主任同意,其處方須由副主任、主任醫師簽名方可使用。

一般來說,老藥、便宜藥屬一級,新藥、貴藥屬三級。但并不是越高級越好,相反老藥經過多年臨床的觀察和淘汰,現在仍能進入用藥名單的都是安全性好副作用小的。相反新藥由于使用時間短,一些副作用還未體現,安全性不如老藥。隻有在老藥也就是低級别藥因為耐藥性無效果時,才用高一級别的藥。醫藥分級管理漏洞很多,自己應該了解并掌握科學用藥方法,在藥店購藥時應從低級便宜的開始用,有效就不用買高級的。

四、關于抗生素的肌肉注射

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有一些抗微生物和抗病毒制劑不适于肌肉注射,關于這些沒有什麼争論。比如,萬古黴素、滅滴靈、二性黴素B、阿糖腺苷和無環鳥苷都是不可溶性藥,以及用羧苄青黴素和羧噻吩青黴素時,劑量也太大。但通常使用的抗生素,如青黴素、氨基糖苷類、氯潔黴素、紅黴素和氯黴素,可選擇其中任一種進行肌肉注射。但目前醫院幾經很少進行抗生素的肌肉注射,主要是麻煩,肌肉注射用藥量小,有的病需要一日注射幾次。

肌肉注射亦有弊端:局部刺激大,甚至可以有後遺症。(以前青黴素苯甲醇就有後遺症而淘汰)藥量不能大。

五、關于頭孢

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在抗生素市場中,頭孢類抗生素占據着較大的份額,而其相關中間體也連帶着表現出可觀的市場潛力。頭孢類抗生素中銷量最大的品種有頭孢曲松鈉、頭孢唑啉鈉、頭孢噻肟、頭孢三嗪、頭孢哌酮和頭孢呋辛(酯)等,相應的中間體包括7-ACA、7-ADCA、GCLE、氨噻肟酸、AE-活性酯、三嗪環、四氮唑乙酸、甲巯四氮唑、HO-EPCP、甲氧胺鹽酸鹽、呋喃胺鹽(SIMA)以及氯磺酸異氰酸酯等。

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相關分類

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第一代:

頭孢噻吩鈉、頭孢氨苄、頭孢羟氨苄、頭孢唑啉、頭孢拉啶、頭孢硫脒、頭孢克羅、頭孢噻啶、頭孢來星、頭孢乙腈、頭孢匹林、頭孢替唑

第二代:

頭孢呋辛鈉、頭孢呋辛酯、頭孢孟多、頭孢克洛、頭孢替安、頭孢美唑、頭孢西丁、頭孢丙烯、頭孢尼西、頭孢雷特

第三代:

頭孢噻肟鈉、頭孢哌酮、頭孢他啶、頭孢曲松、頭孢唑肟、頭孢甲肟、頭孢匹胺、頭孢替坦、頭孢克肟、頭孢泊肟酯、頭孢他美酯、頭孢地秦、頭孢噻騰、頭孢地尼、頭孢特侖、頭孢拉奈、拉氧頭孢、頭孢布烯、頭孢米諾、頭孢羅齊

第四代:

頭孢吡肟、頭孢匹羅、頭孢唑喃

笫一代頭孢菌素

第一代頭孢菌素是60年代初開始上市的。從抗菌性能來說,對第一代頭孢菌素敏感的菌主要有β-溶血性鍊球菌和其他鍊球菌、包括肺炎鍊球菌(但腸球菌耐藥),葡萄球菌(包括産酶菌株)、流感嗜血杆菌、大腸杆菌、克雷伯杆菌、奇異變形杆菌、沙門菌、志賀菌等。不同品種的頭孢菌素可以有各自的抗菌特點,如頭孢噻吩對革蘭陽性菌的抗菌作用較優,而頭孢唑林則對某些革蘭陰性菌有一定作用。但是,第一代頭孢菌素對革蘭陰性菌的β-内酰胺酶的抵抗力較弱,因此,革蘭陰性菌對本代抗生素較易耐藥。

第一代頭孢菌素對吲哚陽性變形杆菌、枸橼酸杆菌、産氣杆菌、假單胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、糞鍊球菌(頭孢硫脒除外)等微生物無效。

本代抗生素中常用品種有頭孢唑林、頭孢氨苄、頭孢拉定、頭孢羟氨苄、頭孢克羅等。其中除頭孢唑林隻能供注射外,其他的均可用于口服,也稱口服頭孢。頭孢噻吩、頭孢噻啶、頭孢來星、頭孢乙腈、頭孢匹林等均已少用或不用。

笫二代頭孢菌素

第二代頭孢菌素對革蘭陽性菌的抗菌效能與第一代相近或較低,而對革蘭陰性菌的作用較為優異,表現在:

(l)抗酶性能強 一些革蘭陰性菌(如大腸杆菌、奇異變形杆菌等)易對第一代頭孢菌素耐藥。第二代頭孢菌素對這些耐藥菌株常可有效。

(2)抗菌譜廣 第二代頭孢菌素的抗菌譜較第一代有所擴大,對奈瑟菌、部分吲哚陽性變形杆菌、部分枸橼酸杆菌、部分腸稈菌屬均有抗菌作用。

第二代頭孢菌素對假單胞屬(銅綠假單胞菌)、不動杆菌、沙雷杆菌、糞鍊球菌等無效。

臨床應用的第二代頭孢菌素主要品種有頭孢孟多、頭孢呋辛、頭孢替安等。

笫三代頭孢菌素

第三代頭孢菌素對革蘭陽性菌的抗菌效能普遍低于第一代(個别品種相近),對革蘭陰性菌的作用較第二代頭孢菌素更為優越。

(1)抗菌譜擴大 第三代頭孢菌素的抗菌譜比第二代又有所擴大,對銅綠假單胞菌、沙雷杆菌、不動杆菌、消化球菌、以及部分脆弱拟杆菌有效(不同品種藥物的抗菌效能不盡相同)。對于糞鍊球菌、難辨梭狀芽胞杆菌等無效。

(2)耐酶性能強 對第一代或第二代頭孢菌素耐藥的一些革蘭陰性菌株,第三代頭孢菌素常可有效。

笫四代頭孢菌素

第三代頭孢菌素對革蘭陽性菌的作用弱,不能用于控制金黃色葡萄球菌感染。近年來發現一些新品種如頭孢匹羅(Cefpirome)等,不僅具有第三代頭孢菌素的抗菌性能,還對葡萄球菌有抗菌作用,稱為第四代頭孢菌素。

關于第一至第四代的劃分不僅适用于頭孢菌素,其他的一些β-内酰胺抗生素也可按此分代。

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六、頭黴素類

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頭黴素類(Cephamycins),具有頭孢菌素的母核,并在7位C原子上有一個反式的甲氧基,系由鍊黴菌(S.lactamdurans)産生的頭黴素C(Cephamy-cin C)經半合成改造側鍊而制得。主要品種有頭孢西丁、頭孢美唑、頭孢替坦等。性質類似頭孢菌素,合并于本節中讨論。頭黴素類藥物對革蘭陽性菌的作用顯著低于第一代頭孢菌素,對革蘭陰性菌作用優異。本類藥物的耐革蘭陰性菌β-内酰胺酶性能強。頭孢西丁的抗菌譜類似第二代頭孢菌素,其他幾種則與葦三代頭孢菌素相近本類藥物對厭氧菌如脆弱拟旰菌有較強的作用。

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七、氧頭孢類

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氧頭孢(Oxacephems)的結構類似頭孢菌素,母核中的S原子為O原子所取代,并在7位C上也有反式甲氧基,如拉氧頭孢,其性質與頭孢菌素近似。本類藥物對厭氧菌有較強作用。主要特點頭孢類藥物可分布于身體各個部位,因此各個組織器官發生了感染,隻要緻病菌對頭孢敏感都可以選用它。它是一種殺菌劑,濃度足夠的話可以把細菌殺死,而不像四環素、紅黴素、氯黴素那些抑菌劑,常規劑量下主要起抑制細菌生長的作用。因此頭孢類藥物可以用于比較危重的感染。優點一:頭孢菌素的抗菌譜比較廣,頭孢菌素無論是對部分革蘭氏陽性菌還是革蘭氏陰性菌都有較好的抗菌作用。(用革蘭氏染色液對細菌進行染色,細菌染成紫藍色的是陽性菌,染成殷紅色的是陰性菌)也就是說對臨床中各個科室如内科、外科、婦産科、皮膚科多數常見的緻病菌,頭孢菌素往往都有一定的抗菌活性,因此在臨床上應用甚廣。優點二:細菌如果産生一些破壞某些抗菌藥物的酶,可對某些抗菌藥物産生耐藥,比如細菌對青黴素耐藥了,頭孢菌素則對細菌産生的這種酶大多數比較穩定,就能替代青黴素殺死細菌。頭孢菌素口服的品種相對來說也比較多。這是因為有不少品種口服進胃,人體的胃酸難以破壞它,藥效比較穩定。優點三:和青黴素比,青黴素過敏反應發生率比較高,尤其是青黴素會引起過敏性休克而緻命。頭孢菌素分子結構與青黴素有相似之處,也會産生過敏反應,但是發生過敏反應的比率要比青黴素低,産生過敏性休克的發生率則更低了。由于以上的特點就決定頭孢菌素在臨床上有較高的實用價值。使用原則用頭孢菌素要遵循幾條原則:原則一:不能濫用由于頭孢菌素具有那麼多的優點,所以病家、醫生都青睐它,一遇上病人感染,有發燒,不管它是什麼樣的感染,立即就用頭孢菌素。特别是3代頭孢,在我們國家生産量很大,價錢又相當便宜,因此,過去濫用很普遍。最近的5年,我國已出現了不少3代頭孢已經難以治的大腸杆菌、肺炎杆菌等陰性菌,這些細菌産生的超廣譜β-内酰胺酶,能破壞頭孢菌素産生耐藥。在上海耐3代頭孢的細菌如大腸杆菌、肺炎杆菌的比例已經占到10%-40%。大量濫用頭孢菌素,結果把這類藥物本來具有的良好抗菌作用大大減弱,這些耐藥菌引起的感染在臨床上就很難處理了。原則二:能口服的口服,靜脈給藥采用滴注現在有不少病人為了追求早日康複,會主動要求醫生給其靜脈注射頭孢。這是不妥的。到底要不要用頭孢,要不要靜脈給藥,要遵循醫生的決定。在應用頭孢菌素的時候要有輕重取舍,感染比較輕就選口服,各代頭孢菌素都有口服制劑。感染較重,可選用靜脈給藥。通常采用靜脈滴注,而盡量少用推注。為什麼這樣呢?這是因為頭孢菌素也會産生不良反應,如果病人對它産生嚴重的過敏反應或其他危重的不良反應,若采用推注的話,藥物已迅速入血,醫生無法終止給藥。而采用滴注,哪怕滴得快,病人一旦出現不良反應,就可以立即把滴注速度調慢,甚至可以立即夾管,終止給藥。讓醫生能争取到搶救的時機。原則三:不能與其他藥混用原則上抗菌藥物和任何其他藥物都不可随意的混合在一起給藥,哪怕同是抗菌藥物。比如說一個病人靜脈滴注頭孢菌素和慶大黴素兩種抗生素,就不可以把二種藥同時放進一個瓶子裡進行滴注。因為各種抗菌藥物它們的理化特點都是不同的,它們加在一起,肉眼看看,顔色沒變,或許也沒有沉澱,但實際上它們可能已經發生了相互作用,使各自的抗菌效果降低了,甚至會産生新化合物,對人體産生危害。所以應用抗菌藥物,必須要求單獨給藥,絕不能在一個容器裡同時放兩個藥。原則四:切勿在飲酒前後使用,極易出現休克,暈厥,老年人甚至會有生命危險。

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八、關于阿莫西林

常用抗生素的正确用法(最全的抗生素使用指南)19

通用名:阿莫西林别名:阿莫鋒、阿莫靈、阿莫仙、阿莫新、阿木西林、阿摩西林、安福喜、奧納欣、弗萊莫星、酚塔西林、廣林、奈他美、強必林、強力阿莫仙、特力士、新達貝甯、益薩林、氧他西林、再林、再靈阿莫仙、維克阿莫西。阿莫西林為半合成廣譜青黴素類藥,抗菌譜及抗菌活性與氨苄西林基本相同,但其耐酸性較氨苄西林強,其殺菌作用較後者強而迅速,但不能用于腦膜炎的治療。半衰期約為61.3分鐘。阿莫西林在酸性條件下穩定,胃腸道吸收率達90%,較氨苄西林吸收更迅速完全 ,除對志賀菌效果較氨苄西林差以外,其餘效果相似。阿莫西林殺菌作用強,穿透細胞壁的能力也強。口服後藥物分子中的内酰胺基立即水解生成肽鍵,迅速和菌體内的轉肽酶結合使之失活,切斷了菌體依靠轉肽酶合成糖肽用來建造細胞壁的唯一途徑,使細菌細胞迅速成為球形體而破裂溶解,菌體最終因細胞壁損失,水份不斷滲透而脹裂死亡。對大多數緻病的G 菌和G-菌(包括球菌和杆菌)均有強大的抑菌和殺菌作用。其中對肺炎鍊球菌、溶血性鍊球菌等鍊球菌屬、不産青黴素酶葡萄球菌、糞腸球菌等需氧革蘭陽性球菌,大腸埃希菌、奇異變形菌、沙門菌屬、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等需氧革蘭陰性菌的不産β内酰胺酶菌株及幽門螺杆菌具有良好的抗菌活性。血液透析能清除部分藥物,但腹膜透析無清除本品的作用。敏感菌:鍊球菌A、B、C、F、G和非分組型、單核細胞增多性李斯特菌、白喉杆菌、奈瑟腦膜炎雙球菌、百日咳杆菌、産氣莢膜杆菌屬、丙酸杆菌、消化鍊球菌、牛鍊球菌、沙門菌、真細菌屬、放線菌、鈎端螺旋體、梅毒螺旋體。不穩定性敏感菌:青黴素敏感性或耐藥性肺炎球菌、腸糞鍊球菌、大腸杆菌、奇異變形杆菌、志賀菌、霍亂弧菌、流感嗜血菌、淋病奈瑟球菌、梭狀杆菌。耐藥菌:葡萄球菌、卡他菌屬、産酸克雷白杆菌、肺炎克雷白杆菌、普通變形杆菌、假單孢菌屬、不動杆菌、彎曲杆菌、韋榮球菌、支原體、立克次體、軍團菌屬、分歧杆菌、脆弱杆菌。毒理:尚不明确。适應症阿莫西林用以治療傷寒、其他沙門菌感染和傷寒帶菌者可獲得滿意療效。治療敏感細菌不産β内酰胺酶的菌株所緻的尿路感染也獲得良好療效,對下尿路感染的患者和不産酶淋病奈瑟菌尿道炎、宮頸炎,口服單次劑量3g即可獲得滿意療效。肺炎鍊球菌、不産青黴素酶金葡菌、溶血性鍊球菌和不産β内酰胺酶的流感嗜血杆菌所緻的耳、鼻、喉感染、呼吸道感染和皮膚軟組織感染等皆為适應證。鈎端螺旋體病也可用阿莫西林。本品亦可用于敏感大腸埃希菌、奇異變形杆菌和糞腸球菌所緻泌尿生殖系統感染。本品與克拉黴素和蘭索拉唑聯合治療幽門螺杆菌感染有良好療效。阿莫西林适用于敏感細菌(不産β- 内酰胺酶菌株)所緻的下列感染:(1)溶血鍊球菌、肺炎鍊球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所緻中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染(2)大腸埃希菌、奇異變形杆菌或糞腸球菌所緻的泌尿生殖道感染(3)溶血鍊球菌、葡萄球菌或大腸埃希菌所緻的皮膚軟組織感染(4)溶血鍊球菌、肺炎鍊球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所緻急性支氣管炎、肺炎等下呼吸道感染(5)急性單純性淋病(6)可用于治療傷寒、其他沙門菌感染、傷寒帶菌者及鈎端螺旋體病;阿莫西林亦可與克拉黴素、蘭索拉唑三聯用藥根除胃、十二指腸幽門螺杆菌,降低消化道潰瘍複發率。不良反應臨床應用阿莫西林的不良反應發生率約為5-6%,因反應而停藥者約2%。其主要不良反應有:1.過敏反應症狀 可出現藥物熱、荨麻疹、皮疹和哮喘等,尤易發生于傳染性單核細胞增多症者。少見過敏性休克。2.消化系統症狀 多見腹瀉、惡心、嘔吐等症狀,偶見假膜性結腸炎等胃腸道反應。3.血液系統症狀 偶見嗜酸粒細胞增多、白細胞減少、血小闆減少、貧血等。4.皮膚粘膜反應 偶見斑丘疹、滲出性多形性紅斑、Lyell綜合征、剝脫性皮炎。5.肝、腎功能紊亂 少數患者用藥後偶見血清氨基轉移酶輕度升高、急性間質性腎炎。6.其它 興奮,焦慮,失眠,頭暈以及行為異常等中樞神經系統症狀。長期使用本藥可出現由念珠菌或耐藥菌引起的二重感染。7.靜脈注射量大時可見驚厥、嗜酸性粒細胞增多。禁忌國家衛生部門規定,使用阿莫西林前必須進行青黴素皮膚試驗,陽性反應者禁用。此外,青黴素鈉、青黴素鉀等也屬青黴素類抗生素,使用前都必須做皮試。不方便做皮膚試驗的可以先服用一粒的三分之一, 一小時後如無不良反應即可正常服用,如果感到不适盡快到醫院就醫。1.對一種青黴素過敏者可能對其它青黴素過敏,也可能對青黴胺或頭孢菌素過敏,用藥前必須做青黴素皮膚試驗,陽性者禁用。2.傳染性單核細胞增多症、淋巴細胞性白血病、巨細胞病毒感染、淋巴瘤等患者禁用。3.哮喘、濕疹、枯草熱、荨麻疹等過敏性疾病史者;疱疹病毒感染者,尤其是傳染性單核細胞增多症患者(可增強皮膚不良反應的危險性);應慎用。4.用含硫酸銅的片狀試劑(R)、費林溶液測定尿糖時可能會導緻假陽性反應 ;少數患者用藥後可出現血清轉氨酶升高、嗜酸粒細胞增多和白細胞減少。5.孕婦和哺乳期婦女以及3個月以下兒童慎用。晚期妊娠孕婦應用後,可使血漿中結合的雌激素濃度減少,但對遊離的雌激素和孕激素無影響。本品可經乳汁排出,乳母使用本品後可使嬰兒緻敏。阿莫西林有多種劑型,包括注射劑、膠囊、片劑、沖劑等,但不論是哪一種劑型,對儲存環境的要求都很高,應該遮光、密封,在涼暗幹燥處保存。即使儲存條件合适,阿莫西林在放置過程中,仍有可能發生分解與聚合等化學變化,形成新的過敏性物質。在炎熱潮濕的季節,這種變質失效的速度還會加快。此外,阿莫西林與氨基糖甙類藥(如慶大黴素、卡那黴素)、環丙沙星、培氟沙星等藥物,屬于配伍禁忌,不能放在同一個容器中。使用阿莫西林膠囊必須遵醫囑,将其作為家庭常備藥物自行服用既有盲目性,也有危險性。在服用阿莫西林的過程中,如果出現皮疹等過敏反應,或嚴重的消化系統不良反應,如腹瀉、嘔吐等,必須立刻停藥。其他信息藥物相互作用1.丙磺舒可延緩阿莫西林經腎排洩(競争性的減少阿莫西林的腎小管分泌),延長其血清半衰期,因而使本品的血藥濃度升高。2.阿莫西林與氨基糖苷類藥合用時,在亞抑菌濃度時可增強阿莫西林對糞鍊球菌體外殺菌作用。3.阿莫西林與β-内酰胺酶抑制劑如克拉維酸合用時,抗菌作用明顯增強。克拉維酸不僅可以不同程度地增強産β-内酰胺酶菌株對阿莫西林的敏感性,還可增強阿莫西林對某些非敏感菌株的作用,這些菌株包括拟杆菌、軍團菌、諾卡菌和假鼻疽杆菌。4.氯黴素,大環内酯類,璜胺類及四環素在體外可幹擾本品的抗菌作用,但其臨床意義不明。5. 阿莫西林與避孕藥合用時,可幹擾避孕藥的腸肝循環,從而降低其藥效。6.别嘌呤類尿酸合成抑制劑可增加阿莫西林發生皮膚不良反應的危險性。7.阿莫西林與氨甲蝶呤合用時,本品可使氨甲蝶呤腎廓清率降低,從而增加氨甲蝶呤毒性。8.食物可延遲阿莫西林的吸收,但食物并不明顯降低藥物吸收的總量。藥代動力學口服本品後迅速吸收,約75%~90%可自胃腸道吸收,食物對藥物吸收影響不顯著。達峰時間為1~2小時。本品在多數組織和體液中分布良好。本品可通過胎盤,在臍帶血中濃度為母體血藥濃度的1/4~1/3,在乳汁、汗液中和淚液中也含微量。阿莫西林的蛋白結合率為17%~20%。本品血清除半衰期(t1/2β)為1~1.3小時,服藥後約24%~33%的給藥量在肝髒代謝,6小時内45%~68%給藥量以原形藥自尿中排除,尚有部分藥物經膽道排洩,嚴重腎功能不全患者血清半衰期可延長至7小時。血液透析可清除本品。腹膜透析則無清除本品的作用。給藥說明1.為了防止嚴重過敏反應的發生,阿莫西林用藥前必須詳細詢問過去病史,包括用藥史、是否用過青黴素類藥、有無易為病人忽略的反應症狀,如胸悶、瘙癢、面部發麻、發熱等,以及有無個人或家族有變态反應性疾病等。2.阿莫西林肌内注射或靜脈給藥時須作青黴素G皮試,皮試陽性反應者不能使用本藥。3. 用藥中,一旦發生過敏反應,必須就地搶救。立即給病人肌注0.1%腎上腺素0.5-1mL,必要時以5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液稀釋後作靜脈注射。臨床表現無改善者,半小時後重複一次;心跳停止者,可作腎上腺素心内注射,同時靜脈滴注大劑量腎上腺皮質激素,并補充血容量。血壓持久不升者可給以多巴胺等血管活性藥。同時可考慮采用抗組胺藥,以減輕荨麻疹。有呼吸困難者應予以氧氣吸入或人工呼吸,喉頭水腫明顯者,應及時作氣管切開。4.阿莫西林口服制劑僅用于輕中度感染。宜飯後服用,以減輕胃腸道反應。5. 阿莫西林容易水解,水溶液中β-内酰胺環易裂解,水解率随溫度升高而加速,所以注射液應新鮮配制,不宜配制後久置。6.阿莫西林與氨基糖苷類藥(如慶大黴素、卡那黴素)、環丙沙星、培氟沙星等藥屬配伍禁忌,聯用時不可置于同一容器中。7.治療期間或治療後出現嚴重持續性腹瀉(可能是僞膜性結腸炎)時,必須停藥。8.藥物過量的處理:用藥過量時可采取支持治療和對症治療。9.由于其在胃腸道的吸收不受食物的影響,所以可以在空腹或餐後服藥,并可以與牛奶等食物同服。10.傳染性單核細胞增多症病人不宜使用此藥。用法用量1.口服:①成人1次0.5g,每6~8小時1次,每日劑量不超過4g;②小兒每日20~40mg/kg,每8小時1次服用。治療無并發症的急性尿路感染可予以單次口服本品3g即可,也可于10~12小時後再增加一次3g劑量。單次3g劑量也可用以預防感染性心内膜炎或治療單純性淋病,前者于口腔内手術(如拔牙)前1小時給予,後者常加用丙磺舒1g。③新生兒和早産兒一次口服50mg,12小時1次;感染嚴重者可每8小時1次。④晚期腎功能衰竭病人本品的半衰期可自正常的0.9~2.3小時延長至5~20小時;因此在腎小球濾過率為10~50ml/min和小于10ml/min時的病人,其給藥間期應分别為8~12小時和16小時。血液透析可影響血藥濃度,每次血液透析後應予以1g阿莫西林。 2.肌内注射或稀釋後靜脈滴注,1次0.5~1g,每日3~4次;小兒每日50~100mg/kg,分3~4次靜脈滴注。口服:成人及體重超過40公斤的兒童每次1-2粒(0.25-0.5g),每6-8小時1次,一日劑量不超過4g(16粒);體重小于40公斤的兒童按體重20-40mg/kg/日, 分2-3次服用;三個月以下嬰兒30mg/kg/日,分次服用,每12小時1次;腎功能嚴重損害患者需調整給藥劑量,其中内生肌酐清除率為10~30ml/分鐘的患者每12小時0.25~0.5g。本品可在空腹或飯後服用,并可和牛奶等食物同服。奈瑟氏淋球菌尿道炎可單次口服本品3g;。肌内注射:0.5-1g/次,一日3-4次。靜脈滴注:0.5-1g/次,一日3-4次。腎功能嚴重不足者應當延長用藥時間隔;腎小球濾過率10-15ml/min者,8-12小時給藥一次;小于10ml/min 者12-16小時給藥一次。【孕婦及哺乳期婦女用藥】動物生殖試驗顯示,10倍于人類劑量的阿莫西林未損害大鼠和小鼠的生育力和胎兒。但在人類尚缺乏足夠的對照研究,鑒于動物生殖試驗不能完全預測人體反應,孕婦應僅在确有必要時應用本品。由于乳汁中可分泌少量阿莫西林,乳母服用後可能導緻嬰兒過敏。【藥物過量】在一項51名兒童患者參與的前瞻性研究提示,阿莫西林給藥劑量不超過250mg/Kg時不引起顯著臨床症狀。有報道少數患者因阿莫西林過量引起腎功能不全、少尿,但腎功能損害在停藥後可逆。胃病的三聯療法之阿莫西林枸橼酸铋鉀110mg,每天4次,餐前30分鐘與睡前口服;阿莫西林500mg,甲硝唑0.2克,每日三次.奧美拉唑10mg,每天一次,四周為一療程. 配合金相伴花粉可很好的緩解胃病症狀,治療胃病,同時還可修複胃粘膜以及胃部受損部位,減少西藥産生副作用。

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