線粒體中氧化長鍊脂肪酸供能

左旋肉堿主要在肝髒中合成，也可在腎髒中合成，通過血液運輸至使用脂肪酸供給能量的組織中，例如心肌和骨骼肌。

調節能量代謝

通過調節酰基CoA與CoA的比例控制能量代謝。

其他細胞代謝功能

左旋肉堿在體外有直接的抗氧化特性。研究發現，人與動物組織中左旋肉堿濃度會随着年齡的增加而下降。齧齒動物臨床前研究表明，補充高劑量左旋肉堿可逆轉與年齡有關的肝細胞線粒體功能變化，但會增加肝細胞線粒體氧化。在大鼠體内可改善與年齡相關的骨骼肌與心肌線粒體功能下降。尚不明确是否對人類産生相似作用。

人類可以在體内通過賴氨酸和蛋氨酸多步合成左旋肉堿。

➤ 有證據表明，飲食中賴氨酸攝入過多，可增加内源性左旋肉堿的合成。但飲食中肉堿攝入量或腎髒重吸收對左旋肉堿的内源性合成速率沒有影響，即使在嚴格素食主義者中（飲食中肉堿攝入量很少），左旋肉堿的體内合成估計為1.2μmol/kg·d。

➤ 低肉堿飲食者的左旋肉堿的生物利用度，高于高肉堿（常規紅肉）飲食者（66％-86％vs.54％-72％）。口服左旋肉堿補充劑的生物利用度僅在5%-25%。

➤ 未被腸道吸收的左旋肉堿會被腸道細菌降解。

➤ 95%的遊離左旋肉堿會被腎髒重吸收，因此肉堿的排洩通常較低，但一些特殊情況會增加肉堿的排洩，如高脂低碳飲食、高蛋白飲食，懷孕和特殊疾病（原發性系統性肉堿缺乏症）。使用口服補充劑後，循環中的左旋肉堿濃度增加，腎髒重吸收飽和，導緻尿液排洩的左旋肉堿增加。

在未發生代謝紊亂的健康人群中，不會缺乏左旋肉堿，因為大多數人能夠合成足夠的左旋肉堿。雖然大部分飲食中的肉堿來自于動物，但即便是嚴格的素食者，也不存在肉堿缺乏的迹象。

左旋肉堿僅輔助藥物治療，而不能夠替代藥物治療。口服左旋肉堿的生物利用度較低，靜脈給藥則會增加代謝排出，如靜脈注射2g的左旋肉堿中90%在12-24小時從尿液中排出，僅有一小部分能夠進入骨骼肌。

● Meta分析表明，補充左旋肉堿與安慰劑相比，能夠改善胰島素抵抗。

● 但另外4項随機安慰劑對照試驗Meta分析表明，乙酰基左旋肉堿（ALCAR）無法改善2型糖尿病患者空腹血糖及糖化血紅蛋白濃度。

● 對16個試驗的Meta分析表明，ALCAR能夠降低空腹血糖和糖化血紅蛋白濃度，但不能降低胰島素抵抗。

● 一項雙盲随機安慰劑對照試驗中，每天補充ALCAR對血壓、血脂、腎功能、糖尿病指标沒有影響。

● 随機對照試驗的Meta分析顯示，心梗患者使用左旋肉堿可降低全因死亡率和室性心律失常的風險，但對随後發生的心肌梗死或心力衰竭的風險沒有影響。

● 對1 625位心衰患者的17項随機安慰劑對照試驗的Meta分析發現，口服左旋肉堿（1.5-6g/d，7d-3年）可顯著改善心髒功能的多項指标，但對全因死亡率沒有影響。

終末期腎病

● 血透的終末期腎病患者缺乏左旋肉堿，導緻肌肉無力和疲勞、貧血等狀況發生。對1 734例終末期腎病患者31項随機對照試驗的Meta分析發現，口服或靜脈補充左旋肉堿可降低C反應蛋白。

● 美國國家腎髒基金會不建議對接受透析的患者常規使用左旋肉堿，但出現特定症狀如透析期間持續性肌肉痙攣或低血壓，嚴重疲勞，骨骼肌無力或肌病，心肌病和貧血者可考慮使用。

● FDA批準使用左旋肉堿（10-20 mg/kg體重，緩慢推注）治療患有左旋肉堿缺乏的血液透析終末期腎病患者。

抑郁

● 12項随機對照試驗的Meta分析顯示，其中9項研究表明，與安慰劑相比，ALCAR可減輕抑郁症狀（3g/d，8周）；3項研究比較了ALCAR與抗抑郁藥，發現在治療抑郁症狀方面兩者同樣有效。

其他

● ALCAR在預防和治療化療導緻的周圍神經病變中，效果存疑，試驗結果相互矛盾，有待進一步研究。

● 大型試驗發現，與安慰劑相比，ALCAR對阿爾茨海默病導緻的認知能力下降作用很小甚至沒有，但有另有彙總分析表明其對總體衡量指标有所改善。

● 有限的證據顯示，與安慰劑相比，ALCAR可以降低肝性腦病患者血液中的氨濃度。

● Meta分析顯示，左旋肉堿或ALCAR對癌症相關疲勞水平沒有影響。

● 左旋肉堿和ALCAR是否可以在男性不育症治療中發揮作用，仍需要大規模臨床試驗的證據。

● 健身愛好者偏好左旋肉堿補充劑，是基于某些小型低質量研究。但在高質量研究中，卻沒有見到其能夠改善有氧或無氧運動表現。

一般來說，左旋肉堿的耐受性良好。沒有關于攝入高劑量左旋肉堿的毒性反應的報道。補充左旋肉堿可能引起輕度的胃腸道症狀，包括惡心，嘔吐，腹部絞痛和腹瀉。有報道其在某些阿爾茨海默病患者中增加躁動。目前尚缺乏對孕婦和哺乳期婦女補充ALCAR的安全性的長期研究。

編譯自：L-Carnitine