抗菌藥物是治療細菌感染最主要的武器，在這些武器當中，頭孢菌素無疑是品種最多，臨床應用最廣的一大類藥。根據抗菌譜、抗菌活性、對β-内酰胺酶的穩定性以及腎毒性的不同，目前将頭孢菌素分為5代。而在這5代當中，第二代頭孢菌素因其在抗菌譜方面兼顧一代抗革蘭氏陽性球菌的活性和頭孢三代抗革蘭氏陰性杆菌的活性，并且具有對β-内酰胺酶較穩定的特點，受到臨床醫師的青睐。在頭孢菌素二代中，不但有注射劑型，還有不少不錯的口服品種，目前，臨床應用較多的口服品種主要有頭孢克洛、頭孢呋辛酯、頭孢丙烯。這3個藥在藥效學、藥動學、不良反應等方面各有特點，筆者查閱了些許文獻，下面就給大家總結一下。

1頭孢克洛是于20世紀80年代初上市的第二代高效口服頭孢菌素，該藥由于療效顯著，并且能夠口服适合門診

2頭孢呋辛于1978年在英國、愛爾蘭、德國和意大利首先上市，随後在全球許多國家地區銷售。頭孢呋辛的顯著特點是對細菌所産生的β内酰胺酶具有高度穩定性，從而保障了優良的抗菌活性，且極少發生不良反應，在臨床被廣泛應用于對抗敏感菌引起的多種感染。

3頭孢丙烯是由美國首先研制成功，并于１９９２年上市，是美國FDA批準的第一個可用于治療兒童中耳炎和鼻窦炎的口服頭孢菌素類抗生素。

三者都對金黃色葡萄球菌、肺炎鍊球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌都有一定活性，但在作用強度及對産酶細菌耐藥方面各有差異。

1.頭孢克洛對肺炎鍊球菌抗菌活性差（ABX指南），對産β-内酰胺酶的流感嗜血杆菌無效。

2.頭孢呋辛酯對葡萄球菌和革蘭氏陰性杆菌産生的β－内酰胺酶相當穩定。對肺炎鍊球菌、流感嗜血杆菌有較強抗菌活性。

3.頭孢丙烯對革蘭氏陽性菌中的金黃色葡萄球菌（包括産β－内酰胺酶菌株）、肺炎鍊球菌、化膿性鍊球菌有很強抗菌活性。對革蘭氏陰性杆菌中的流感嗜血杆菌（包括産β－内酰胺酶菌株）、卡他莫拉菌（包括産β－内酰胺酶菌株）具有很強的抗菌活性。

頭孢克洛和頭孢丙烯在吸收方面較頭孢呋辛酯要好，頭孢呋辛酯因為脂溶性強，和食物同服吸收好。頭孢克洛可分布在中耳膿液、唾液、淚液，并且達到治療濃度；頭孢呋辛酯可分布于全身細胞外液，如胸膜液、關節液、痰液、房水等；頭孢丙烯可分布于全身組織及體液，扁桃體及腺狀組織好。頭孢呋辛酯和頭孢丙烯半衰期較頭孢克洛長，因此可一日給藥2次，而頭孢克洛普通劑型需給藥三次。3藥大多以原型從尿排出。

1頭孢克洛相對其他頭孢菌素來說，其報告的血清病樣反應發生率較高。小兒尤其常見，典型症狀包括皮膚反應和關節痛。

2有一項研究，頭孢呋辛被認為是頭孢菌素中最容易導緻速發型超敏感反應的藥物。

3頭孢丙烯的不良反應主要為胃腸道反應，包括腹瀉，惡心，嘔吐和腹痛等

1頭孢克洛

1. 因為其在中耳膿液、唾液、淚液高，适合治療耳科、口腔科、眼科感染。

2. 因為其口感較好，比較适合兒科患者。

3. 因為其對肺炎鍊球菌抗菌活性稍差，且痰中濃度低，治療下呼吸道感染時，不是一個理想藥物，不做首選（ABX指南）。

相對其他頭孢菌素來說，其報告的血清病發生率較高。

2 頭孢呋辛酯

1. 頭孢呋辛酯半衰期較頭孢克洛長，可一日給藥2次。

2. 頭孢呋辛是頭孢二代中有靜脈劑型的抗生素，可以進行序貫治療。

3. 頭孢呋辛酯對β-内酰胺酶高度穩定，适合治療産酶的細菌感染。

4. 脂溶性強，和食物同服生物利用度高，頭孢呋辛酯為前體藥，吸收後需要在腸粘膜和門脈循環中被非特異性酯酶水解為頭孢呋辛，胃腸道吸收障礙者禁用。

5. 頭孢呋辛酯味苦強烈且持久，不能整片吞咽的小兒宜服口服混懸劑。

3 頭孢丙烯

1. 頭孢丙烯對産β－内酰胺酶菌株的金黃色葡萄球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌具有很強的抗菌活性，适合治療産酶的細菌感染。

2. 頭孢丙烯在口服二代頭孢菌素中，對肺炎鍊球菌效果良好，因此是IDSA推薦用于治療青黴素敏感的肺炎鍊球菌引起的社區獲得性肺炎的二代頭孢，但目前還未獲得FDA批準。

3. 頭孢丙烯的藥動學較好，生物利用度高，可一日給藥2次（輕度感染可給藥1次），臨床應用方便。

4. 頭孢丙烯較其他兩個抗生素相比，适應證中無治療泌尿生殖系統感染。

   ---

參考文獻

1 MICROMEDEX事實數據庫

2 英國處方集（BNF 70）

3 美國藥品NDC（國家藥品編碼）與藥品說明書數據庫

4 馬丁代爾藥典（第37版）

5 中國醫師藥師臨床用藥指南. 第二版

6 ABX指南—感染性疾病的診斷與治療. 第二版.John G. Bartlett, MD， Paul G. Auwaerter, MD, FACP, FIDSA，Paul A. Pham, PharmD.

7 新編藥物學. 第17版.主編/陳新謙,金有豫，湯光

8 實用抗感染治療學.第二版.主編/汪複 張嬰元