1、早在16世紀，西班牙探險家們便注意到南美土人通過咀嚼古柯植物的葉子來提神。1855年，德國化學家弗裡德裡希（G. Friedrich）首次從古柯葉中提取出麻藥成分，并命名為Erythroxylon。1859年，奧地利化學家紐曼（Albert Neiman）又精制出更高純度的物質，命名為可卡因（Cocaine）。
2、該化合物又稱古柯堿，化學名稱為苯甲基芽子堿，多呈白色晶體狀，無臭，味苦而麻。在醫療中，它被用作局部麻醉藥或血管收縮劑，由于其麻醉效果好，穿透力強，主要用于表面麻醉，但因毒性強，不宜注射。
3、同時可作強烈的天然中樞興奮劑，也因其對中樞神經系統的興奮作用而導緻濫用，1985年起成為世界性主要毒品之一，多在美洲和歐洲。
4、可卡因對消化系統、免疫系統、心血管系統和泌尿生殖系統都有損傷作用，尤其作為劑量依賴性肝毒素，可導緻肝細胞壞死。但與其他毒品不同，少量使用可卡因或含可卡因類物質确能起到消除疲勞、提高情緒的作用（具體劑量仍無準确數據且區間波動極大）。
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