陽痿,英文簡稱ED,是最常見的男性功能障礙疾病之一。
臨床上陽痿的治療分為三線治療。一線治療以口服藥物為主,二線治療以注射藥物為主,而三線治療以假體植入手術為主。
在臨床上,對于大多數的陽痿患者而言,一線口服藥物治療是主要的治療方式。因為口服藥物治療陽痿具有安全無創、有效和經濟等特點,所以口服藥物治療也成為陽痿患者接受度比較高的一種治療方式。
在陽痿的口服治療藥物中,根據藥物的作用原理,大概可以把口服藥分為4類,分别是中樞性啟動劑、中樞性調節劑、外周性啟動劑和外周性調節劑。在這4類藥物中,外周性調節劑是臨床上治療陽痿的主要口服藥物類型,偉哥(西地那非)、甲磺酸酚妥拉明、苯苄胺等都是常見的外周性調節劑。
其中,偉哥西地那非作為世界上第一種治療陽痿的PDE5抑制劑,大部分的陽痿男性對偉哥都比較了解,而甲磺酸酚妥拉明相對偉哥而言,大家都比較陌生。實際上,雖然甲磺酸酚妥拉明和偉哥都屬于外周性調節劑,但這兩者藥物的藥理性質不同,治療陽痿的細胞作用靶點也有區别。
而從藥物的藥理角度和陽痿的病理角度來分析,偉哥和甲磺酸酚妥拉明都能夠有效治療陽痿,也被相關領域和實驗研究證明存在确切的療效。那麼,甲磺酸酚妥拉明治療陽痿的作用機制如何?陽痿患者應該選擇的藥物合适劑量又是多少?服用過程又有哪些注意事項呢?接下來就重點為大家分析。
先來看看甲磺酸酚妥拉明為什麼能夠治療陽痿
要理解這個問題,我們先要從生理角度明白陽痿是怎麼樣發生的。
從生理角度來分析,當海綿體内部的血管平滑肌處于收縮的狀态時,隻有少量血液會流入海綿窦内的動脈血管。而當軀體或精神刺激發生的時候,中樞神經系統産生沖動,沖動的信号會經過植物神經系統,傳給海綿體組織内部的神經,海綿體組織内部的神經在沖動信号的作用下,會釋放神經遞質,神經遞質引起海綿體内的血管擴張,最終海綿體擴張充血。
那麼擴張的海綿體在神經沖動和神經遞質的作用下,發生擴張充血之後,又是如何恢複到原來的狀态呢?這個問題很簡單,隻要神經沖動的信号發生停止,亦或者神經遞質被分解代謝,那麼擴張的海綿體就會恢複到原來的狀态。
在這個過程當中,隻要神經沖動的傳導和識别發生異常,或者神經遞質分解代謝在上述過程中,任何一個環節發生異常太快,都會間接或者直接造成陽痿的發生。
而甲磺酸酚妥拉明治療陽痿的中心環節,就在于對神經遞質的保護。從藥理角度來分析,甲磺酸酚妥拉明的藥理性質屬于,低選擇性的a-腎上腺素受體阻斷藥,可阻斷a1型和a2型受體和神經遞質“去甲腎上腺素”的結合,從而削弱并延緩神經遞質和相關受體的結合代謝,從而降低交感神經張力,維持海綿體動脈和平滑肌的擴張,幹預陽痿的發生。
所以本質上,甲磺酸酚妥拉明治療陽痿的作用機理,就是間接達到擴張海綿體動脈血管。
那麼,甲磺酸酚妥拉明治療陽痿的療效怎樣?
甲磺酸酚妥拉明的藥理研究表明,口服有效劑量的甲磺酸酚妥拉明後,15-30分鐘即可在身體内達到最大血漿濃度,同時有效血藥濃度能夠維持2小時,半衰期短,合規劑量半衰期短無過度蓄積性。
這說明陽痿患者在口服甲磺酸酚妥拉明之後,15-30分鐘即可起效。而且由于30分鐘左右藥物已經在身體内達到最大血漿濃度,這說明30分鐘後藥物産生的藥效即較佳。
國外有随機安慰劑對照試驗研究顯示,在500多例的陽痿患者中,甲磺酸酚妥拉明治療陽痿的總有效率達到65.50 %左右。近年來國内也有學者通過實驗研究,配合IIEF評估表衡量陽痿患者經藥物治療之後有無症狀改善,結果顯示甲磺酸酚妥拉明治療ED的臨床有效率為68.9%,安慰劑組有效率為43.8%, 兩組比較療效有顯著性差異 (P<0.05)。
那麼,甲磺酸酚妥拉明如何服用?常規治療劑量多少?不良反應有哪些?首先聲明,甲磺酸酚妥拉明為處方藥,符合使用适應症需要在醫生指導下開具後使用。
先來說說治療劑量。根據甲磺酸酚妥拉明的藥代動力學研究和臨床使用說明要求,常規甲磺酸酚妥拉明的有效劑量為每片40毫克,使用方法為按需服用,即在性生活前30分鐘口服使用。根據需要及耐受程度,可調整劑量到60毫克,每日最多服用一次。
再來說說注意事項。作為一種血管擴張藥物,因為甲磺酸酚妥拉明能夠阻斷a受體,影響交感神經的張力從而影響血管擴張,所以會産生一些和血管擴張、交感神經相關的不良反應。常見的有鼻塞、心悸、顔面潮紅、頭暈頭痛等;少數患者可能會産生心率、收縮壓和舒張壓輕度變化,甚至有部分患者可能産生體位性低血壓。
有哪些患者禁忌服用甲磺酸酚妥拉明治療陽痿?
因為甲磺酸酚妥拉明的藥理性質,本質上屬于通過阻斷a受體,使得作用範圍内的血管産生擴張,從而達到治療陽痿的目的。所以對于血壓異常的人而言,服用甲磺酸酚妥拉明就要非常慎重。而對于服用硝酸酯類藥物的患者,絕對禁止服用甲磺酸酚妥拉明。
同時根據藥理性質和藥代動力學研究顯示,對于低血壓(收縮壓<90mmHg、舒張壓<60mmHg),也是絕對禁止服用甲磺酸酚妥拉明的,因為甲磺酸酚妥拉明本身就有可能造成體位性低血壓的風險。而對于患有嚴重動脈硬化、心絞痛、心肌梗塞、肝腎功能不全、胃潰瘍患者以及對甲磺酸酚妥拉明肯過敏的患者,都是屬于服用甲磺酸酚妥拉明的禁忌症,因為甲磺酸酚妥拉明會通過影響血液動力學的穩定,來進一步造成心血管發生意外的風險。
除了上述禁忌症之外,本身服用有降壓藥的患者在使用甲磺酸酚妥拉明的時候,原本的降壓藥會和酚妥拉明發生聯合降壓作用,所以要避免甲磺酸酚妥拉明和降壓藥聯用。同時,甲磺酸酚妥拉明與強心苷合用時,可能會導緻其毒性增強,與雙胍乙啶合用,體位性低血壓或心動過緩發生率可能增高。
總結
整體而言,甲磺酸酚妥拉明是治療陽痿的有效藥物,尤其适用于輕中度的陽痿患者。作為一種和偉哥等PDE5抑制劑不同藥理性質的藥物,其可以通過抑制腎上腺素的a樣作用,達到擴張海綿體動脈血管的目的,起到治療陽痿的作用。雖然實驗研究和臨床運用證明其存在确切的安全性,但因為其存在不良反應和藥理禁忌症,所以患者在使用的使用必須在醫生指導下使用。同時,對于陽痿患者而言, PDE5抑制劑作為國際權威診療指南推薦的一線口服藥,在臨床應用範圍仍為最廣,而對于部分使用PDE5抑制劑無明顯療效的患者而言,在醫生指導下可以聯合或者輔助使用甲磺酸酚妥拉明,争取從更多的生理藥理角度,讓病情獲益。
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