1、茶堿類藥物主要通過抑制磷酸二酯酶，提高平滑肌細胞内的cAMP濃度，拮抗腺苷受體，增強呼吸肌的力量，以及增強氣道纖毛清除功能等，同時起到舒張支氣管和氣道抗炎作用，是目前治療哮喘的有效藥物之一。
2、口服制劑用于輕至中度哮喘急性發作及治療，口服茶堿尤其用于夜間哮喘症狀的控制，靜脈制劑主要用于重症和危重症哮喘患者。茶堿的不良反應主要包括惡心、嘔吐、心律失常、血壓下降及多尿，偶可興奮呼吸中樞，嚴重者可引起突出乃至死亡，靜脈注射速度過快，可引起嚴重不良反應，甚至死亡。由于茶堿的治療窗窄，以及茶堿代謝存在較大的個體差異，有條件的患者應該用藥期間監測其血藥濃度，安全有效濃度為6-15mg/L。
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