百草枯口服後吸收快，主要蓄積在肺和肌肉中，排洩緩慢，因此毒性作用可持續存在。病變主要發生于肺，稱為百草枯肺(paraquet lung)。
除莠劑能産生過氧化物離子(O-2)損害I型和Ⅱ型肺泡上皮細胞，引起腫脹、變性和壞死，抑制肺表面活性物質的産生。基本病變為增殖性細支氣管炎和肺泡炎。
肺的形态學變化取決于攝入後生存期的長短。在1周内死亡者，示肺充血、水腫，肺髒重量增加，類似于氧中毒。生存期超過1周者，肺泡滲出物(含脫落的肺泡上皮碎屑、巨噬細胞、紅細胞及透明膜)機化、單核細胞浸潤、出血和間質成纖維細胞增生、肺泡間質增厚，其結果發生廣泛的纖維化，形成蜂窩狀肺及細支氣管擴張。
百草枯中毒可引起腎小管壞死，肝中央小葉細胞損害、壞死、心肌炎、肺動脈中層增厚，腎上腺皮質壞死等。
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